Кардиоваскуларне болести заузимају водеће мјесто међу узроцима смрти како у цијелом свијету, тако и у Руској Федерацији. Посебно место међу мерама за лечење и спречавање патологије заузима антихипертензивна терапија, односно смањење броја високог крвног притиска. Водећи лекови који снижавају број крвног притиска су бета блокатори.

Физиологија симпатичког нервног система

Нервни систем се састоји од три одељења: централног, периферног и аутономног, или аутономног. Вегетативни одељак састоји се од симпатичког и парасимпатичког дела и регулише рад унутрашњих органа. Своје активности спроводи кроз два система неуротрансмитера: холинергички и адренергички.

Адренергички систем припада симпатичком одељењу, а пренос ексцитације се врши катехоламинима - адреналином и норепинефрином. Међусобно делују са две групе рецептора које се налазе свуда у телу: α и β. Разликују се њихове подврсте (рецептори α1 и α2, β1 и β2), што је повезано са разликом у локализацији и функционисању.

Дакле, подврста α1 смештена је у глатким мишићима органа, α2 се налази на мембрани пресинаптичког краја нервне синапсе и регулише лучење катехоламина, β1 рецептори се налазе у срчаном мишићу и у масном ткиву, а β2 се налазе у глатким мишићима крвних судова, бронха, материце и бешике. .

У зависности од везивања медијатора за један или други рецептор, изводе се различити ефекти симпатомиметичког одељења. На пример, када се активирају α-рецептори, долази до вазоконстрикције (посебно у кожи, цревима, срцу), контракцији кружног мишића шаренице (појављује се мидријаза - проширена зјеница), смањењу покретљивости и тонуса црева, смањењу сфинктера гастроинтестиналног тракта и смањењу миометријума.

Интеракција са β-рецепторима изазива директно супротне ефекте: вазодилатацију, повећану учесталост и јачину срчаних контракција, смањен тонус бронха, смањен тонус миометрија и пропадање масног ткива.

Дефиниција и класификација бета блокатора

β-адренергички блокатори (ББ) - група лекова чија је главна особина способност реверзибилног блокирања бета-адренергичких рецептора. Први лек из ове групе креирао је 1965. године енглески лекар Џејмс Вајк Блек. 1988. добио је Нобелову награду за ово откриће.

Бета блокатори су конкурентни антагонисти адреналина и норепинефрина у односу на β-адренергичке рецепторе.

Класификовати лекове по следећим параметрима:

  1. У зависности од селективности деловања: неселективни бета блокатори - везују се за β1- и β2-адренергичке рецепторе (пропранолол); кардиоселективни бета блокатори - делују само са β1 рецепторима, што доводи до мањег развоја нуспојава (атенолол, бисопролол).
  2. Зависно од присуства додатних ефеката: ББ са активностима блокирања алфа-адренергичара - лек има додатно вазодилатационо дејство (карведилол); ББ, утичући на синтезу азотног оксида (НО), који има изражен вазодилатациони ефекат (небиволол).
  3. Према својој растворљивости: липофилна, лако растворљива у мастима (пропранолол, метопролол и бисопролол); у води растворљив - хидрофилни (тимолол, соталол, атенолол).
  4. Према трајању акције:
    • Лијекови дугог дјеловања - узимају се 1 пут у 24 сата (бисопролол, надолол, бетаколол). Ово је погодан образац за пријем који повећава придржавање пацијента за лечење.
    • Лекови средњег трајања - метопролол тартрат. Ефекат након пријема траје 8-10 сати, па их је потребно именовати 2-3 пута дневно.
    • Лекови кратког дејства - имају занемарљив ефекат, трају 30 минута - 1 сат. Есмолол припада таквим лековима.

Механизам деловања блокатора

Главни фармаколошки ефекти повезани су са блокадом рецептора лоцираних у бубрезима, срцу, периферним судовима и централном нервном систему.

  • Бубрези су важна карика у регулацији крвног притиска услед излучивања ренина, ензима који учествује у стварању вазоконстриктивне супстанце ангиотензина. Процес формирања овог једињења састоји се од неколико фаза. У почетку се супстанца ангиотензиногена формира у јетри која улази у крвоток и под утицајем ренина претвара се у ангиотензин-1. Ова супстанца нема ефекта, а под утицајем ензима који претвара ангиотензин формира се ангиотензин-2 - супстанца која изазива сужавање периферних судова. Блокада β-рецептора доводи до поремећаја синтезе ренина. Дакле, са смањењем производње ренина смањује се стварање важног вазоконстриктора, што доводи до пада крвног притиска.
  • Блокада бета рецептора периферних судова директно доводи до смањења тонуса њихових зидова и пада крвног притиска.
  • Блокирањем срчаних рецептора за адреналин и норепинефрин елиминише се симпатомиметичка активност катехоламина. Као резултат тога, контрактилност миокарда се смањује, откуцаји срца (ХР) смањују се и потреба за миокардним кисиком смањује се. Ови фактори доводе до смањења броја крвног притиска.
  • Деловањем на вазомоторни центар, као и на друге системе мозга који учествују у регулацији васкуларног тонуса, уклања се вишак симпатичке активности - смањује се синтеза и секреција катехоламина и њихов утицај на главне циљне органе.

Индикације за употребу лекова

Артеријска хипертензија није једина индикација за употребу бета блокатора. Лијекови су водећа група у лијечењу разних ЦЦЦ патологија:

  • Ангина пекторис, инфаркт миокарда - услед смањене потребе за миокардом за кисеоником у позадини смањеног броја откуцаја срца, побољшаног протока крви кроз коронарне судове, редистрибуције крви у подручја смањеног метаболизма кисеоника.
  • Бета блокатори за хипертензију прописују се са утврђеним повећањем тона симпатичког нервног система и комбинацијом хипертензије и ангине пекторис. Такође се користи у развоју хипертензивних криза.
  • Превенција вентрикуларних и атријалних аритмија са повећањем броја откуцаја срца.
  • Примарна превенција можданог удара код пацијената са артеријском хипертензијом.
  • Хронична срчана инсуфицијенција.

Контраиндикације и нежељени ефекти

Најчешће врсте нежељених реакција на лекове ове групе су:

  1. Кардиоваскуларни систем - смањење откуцаја срца мања од 50 у 60 секунди - синусна брадикардија, погоршање синусно-атријске и атриовентрикуларне проводљивости, артеријска хипотензија, синдром одвикавања - појава симптома одмах након повлачења лека, као резултат поновног дејства симпатичког аутономног нервног система на срце .
  2. Респираторни систем - сужавање дисајних путева (бронхоспазам), погоршање хроничне опструктивне плућне болести, бронхијални тип астме.
  3. Гастроинтестинални тракт - оштри болови у трбуху, мучнина и повраћање, надутост, пролив, погоршање пептичног чира на желуцу и дванаестопалачном цреву.
  4. Нервни систем - поремећаји спавања, умор, апатија, главобоља, вртоглавица.
  5. Алергијске реакције - уртикарија, Куинцкеов едем, анафилактички шок.
  6. Метаболички поремећаји - повећани холестерол и триглицериди у крви или смањени ниво шећера.

Ако се догоди било која од поменутих реакција, потребно је лек заменити другим блокатором или другом фармаколошком групом.

Контраиндикације за именовање блокатора подељене су у две групе: релативне и апсолутне. Релативне контраиндикације укључују дијабетес мелитус, чир на желуцу и / или дванаестопалачном цреву у фази егзацербације, поремећаје циркулације у екстремитетима (атеросклероза облитеранс), феокромоцитом, трудноћу и дојење. Апсолутне контраиндикације за именовање су наглашени пад откуцаја срца у мировању, синдром слабости синусног чвора, атриовентрикуларни блок ИИ - ИИИ степена, кардиогени шок, плућни едем, бронхијална астма и опструктивни бронхитис, низак крвни притисак.

Интеракција са другим лековима

ББ се не сме комбиновати са другим лековима који инхибирају проводљивост и контрактилност срчаног мишића, на пример, резерпином. С опрезом је потребно односити се према именовању заједно са антихипертензивним лековима централног деловања. Дакле, комбинована употреба метопролола и клонидина (други назив је клонидин) изазива изразит пад крвног притиска и брадикардију, што може негативно утицати на ниво церебралне циркулације. Комбинација блокатора са верапамилом, амиодароном, срчаним гликозидима може узроковати нагло погоршање атријске вентрикуларне проводљивости.

Лечење болести кардиоваскуларног система је сложен и дуготрајан процес. Важно је користити све предности лекова за постизање опоравка, узимајући у обзир могуће нуспојаве да бисте спречили погоршање квалитета лечења.

Категорија:

Здравље