Највеће достигнуће микробиологије и медицинске науке у 20. веку било је откриће антимикробних узрочника који сузбијају основне виталне процесе инфективних агенаса у телу. То раде на различите начине: блокирају репродукцију патогена, узрокују смрт и мењају генетску структуру. Најчешћи од њих су тетрациклински антибиотици, списак којих би сваки лекар требало да зна.

Историја антибиотика

Емпиријски се различита хемијска једињења користе за лечење од давнина. Дакле, старосједилачки народи Латинске Америке лијечили су амебијазу (звали су је крвава дијареја) децокцијом из коријена Ипецаца. Парацелсус је као терапеутска средства понудио различите метале: живу, олово и гвожђе.

Под утицајем његових идеја и истраживања, жива се ширила као ефикасан лек против сифилиса у Француској у 16. веку. У 17. веку, Европа је почела да лечи маларију декоцијом коре цимета. Ову методу су од давнина користили Јужноамерички Индијанци.

Од великог значаја било је откриће Луј Пастера микробиолошког антагонизма. Открио је да су гљиве бактерије способне убити патогене антракса. Савремене темеље ове теорије створио је Мечников, који је утврдио да постоје два облика антагонизма микроба: активни и пасивни. Ево главних тачака његове теорије:

  1. Микробиални антагонизам је такав облик интерспецифичних односа у коме кохабитација две популације микроба доводи до значајног смањења раста и интензитета репродукције једног од њих до његовог потпуног уништења.
  2. Код пасивног антагонизма уочава се такмичење за кисеоник и хранљиве састојке.
  3. Активни антагонизам настаје због ослобађања производа метаболизма микроорганизама у околину: киселине, алкохоли и антибиотске супстанце.

Паул Ерлицх је 1885. развио „теорију рецептора“ према којој било које ћелије имају рецепторски апарат и стога су у стању да селективно комуницирају са различитим хемикалијама. Ехрлицхов приступ излечењу инфекције заснован је на идеји таквог алата који би утицао на патогени микроорганизам, остављајући пацијентове ћелије нетакнуте.

Такав лек треба да има селективност, да утиче само на циљану ћелију (патоген), блокирајући његов метаболизам. Тако је 1907. немачки истраживач успео да синтетише лек салварсан, успешно коришћен за лечење сифилиса, на бази арсена.

Први антибиотик открио је 1929. године енглески научник Александар Флеминг, лек се звао "пеницилин". Научник није могао да прочисти супстанцу, а први антибиотик у облику кристала добио је нешто касније. 1940. године то су урадили енглески истраживачи Ховард Флори и Ернест Цхеине.

У Совјетском Савезу откриће пеницилина припадају научницима Ермолијевој и Балезини, који су ту супстанцу открили 1942., што је поставило основу за проучавање антибиотика у нашој земљи.

Карактеристике антибактеријских средстава

Израз "антибиотик" први пут је предложио 1942. Вакман, амерички микробиолог. Предложио је да се њима именују супстанце које синтетишу микроорганизми и имају антимикробно дејство. У савременим условима, ова средства добијају:

  • из културне течности микроорганизама произвођача (природних);
  • хемијском модификацијом природних антимикробних средстава (полусинтетичка);
  • заснована на хемијској синтези (синтетичка).

Пеницилин је класификован као природни антибиотик, ампицилин, оксацилин, цефалексин су полусинтетички, а лекови сулфонамида, нитроимидазоли, флуорокинолони су синтетички. Већина природних антибиотика производи група Стрептомицетес ацтиномицетес и Пенициллиум плесни.

Тренутно се неки природни антибиотици могу добити хемијском синтезом, на пример, хлорамфеникол, због чега је одвајање супстанци по пореклу веома произвољно.

Кључне карактеристике

По дефиницији, антибиотици су супстанце микробног порекла, као и њихови синтетички и полусинтетички аналози који ефикасно инхибирају раст и размножавање патогена.

До данас је познато више од 2000 различитих лекова, али само 200 се широко користи у клиничкој пракси, што је последица присуства нежељених ефеката једне или друге силе.

Антибиотици имају селективност деловања против патогена, односно у терапијским дозама не утичу негативно на пацијентово тело. Селективност настаје због процеса везивања на рецептор на мембрани или цитоплазме, што је својеврсна мета, која доводи до нарушавања интегритета ћелијске стијенке микроба, инхибиције синтетских процеса и немогућности повећања броја микроорганизама.

Основе класификације

Супстанце које се разматрају су етиотропне: одређени антибиотик је карактеристичан за одређени микроб или групу микроба. Постоје лекови који убијају грам-негативне или грам-позитивне бактерије. Постоје строго антифунгална или антипаразитска средства. Спектар антипатогеног деловања је због структурних карактеристика у хемијској формули.

Антибиотски лекови се деле на следећи начин:

  1. Лијекови који имају широк спектар употребе и дјеловања. Ефикасан против многих различитих врста микроорганизама. Примери: аминопеницилин, тетрациклин, цефалоспорин.
  2. Лијекови са уским спектром примјене и дјеловања. Дизајниран за борбу против малог броја микробних врста. Примери: полимиксин и азтреон. Ови лекови делују само на грам-негативне бактерије.

Активност антибиотских лекова није константна и опада са временом, јер патогени формирају резистенцију (стечена резистенција). Сојеви са развијеном отпорношћу су најопаснији међу осталима.

Антибиотици се боре против микроорганизама на различите начине. С тим у вези, лекови са антибиотицима се деле на следеће:

  1. Бактериостатски. Они ометају раст и размножавање микроорганизма. Ту спадају: тетрациклини, амфеникол, макролиди, линкозамиди, сулфонамиди и нитрофурани. Користе се за лечење такозваних "малих" инфекција.
  2. Бактерицидно. Они директно изазивају смрт микроба. Ту спадају: пеницилини, бета лактамски препарати, рифамицини, нитроимидазоли. Они имају радикалнији ефекат, па се користе за лечење тешких инфекција, попут сепсе и перитонитиса.

Карактеристичне карактеристике тетрациклина

Тетрациклини су класификовани као лекови са широким спектром употребе. Међутим, у последњих десет година, међу микроорганизмима, појавили су се многи сојеви отпорности, што је смањило учесталост употребе ових лекова.

Од практичног интереса су тетрациклински антибиотици, чија ће листа бити представљена у даљем тексту, која имају полусинтетичко порекло. Они укључују:

  • доксициклин (вибрамицин);
  • метациклин (рондомицин);
  • миноциклин.
  • тетрациклин.

Аналози нове генерације су:

  • еритромицин;
  • олеаномицин;
  • окситетрациклин;
  • морфоциклин;
  • гликоциклин.

Тетрациклински антибиотици су ефикасни против грам-позитивних и грам-негативних бактерија, који укључују:

  1. Ацтиномицетес.
  2. Цлостридиа.
  3. Бруцелла
  4. Схигелла.
  5. Вибрио колере.
  6. Хелицобацтериа.

Палета намјена

Карактеристична карактеристика тетрациклина је његова ефикасност против интрацелуларних паразита, који укључују кламидију, микоплазме, уреаплазме и рикезију. Механизам деловања је инхибиција синтезе бактеријских протеина утичући на њихове рибосоме.

Тетрациклин је прописан за следеће инфекције:

  • рикезиозе;
  • лептоспироза;
  • хламидија;
  • шугави кашаљ;
  • листериозе
  • актиномикоза;
  • борелиоза;
  • микоплазмоза;
  • уреаплазмоза;
  • легионелоза;
  • сифилис (с алергијом на пеницилине);
  • хелобактериоза;
  • акне;
  • очне и цревне инфекције (укључујући хемороиде).

Недостаци и алтернативни лекови

Недостаци примене тетрациклинских антибиотика приписују се чињеници да ови лекови имају бактериостатски ефекат и да су неактивни против многих уобичајених и опасних патогена инфекција. Такође треба рећи да се у последње време број микроба отпорних на тетрациклин знатно повећао. Такви сојеви се најчешће налазе у следећим групама патогена:

  • стафилококи;
  • пнеумококи;
  • ентерококи;
  • пиогени стрептококи;
  • све грам-негативне бактерије.

Отпорност микроба на лек повезана је са активним уклањањем антибиотских агенаса из ћелија микроорганизма.

Тетрациклини су лекови чија листа нежељених дејстава има веома импресиван обим. Употребу и дозирање тетрациклина треба строго контролисати лекар који прати. Ни у којем случају не треба да сами преписујете антибиотике. Главне нуспојаве укључују поремећаје у раду гастроинтестиналног тракта: мучнину и повраћање, пролив, затвор и надутост, упалу желудачне слузнице, стоматитис и уништавање зубне цаклине.

Тетрациклин је алтернатива пеницилину. Лијекови ове групе прописани су за алергије пацијената на пеницилин.

Најчешће се у клиничкој пракси користи доксициклин. Ефикасан је против многих грам-негативних и грам-позитивних микроорганизама, има дуготрајан ефекат, а такође лако продире кроз ћелијску мембрану и у телесну течност. Тачно, има само бактериостатски ефекат.

Препарати тетрациклинске антибиотске групе, чија листа такође садржи миноциклин, који има највећу делотворност, успешно се користе и код нас и у иностранству.

Категорија: